◆发表要点
·炎症性肠疾病（IBD）是由于慢性炎症而伴有腹泻、血便、腹痛等疾病。
·作为IBD治疗药，能够以低价格口服的新低分子医药从SDGs的“确保健康的生活方式、促进各年龄段人群的福祉”的观点出发也被要求。
·本研究成功开发出了冈山大学的低分子型IBD治疗药物候补NEt-3IB的大量且稳定供给的大量合成法，期待通过本成果促进NEt-3IB的医药开发。
·与现有法相比，作为多阶段原药合成对环境负荷的指标的E-factor改善了35倍以上，成功开发出了环境友好的NEt-3IB的大量合成法。
期待本方法有助于环境负荷小的原药的大量合成法开发的通用化。
冈山大学研究生院医齿药学综合研究科博士后期课程的研究生高村佑太，该学术研究院医齿药学领域的加来田博贵副教授等，与IBOI株式会社等共同开发了对炎症性肠疾病治疗药候补化合物环境友好的大量合成法。
炎症性肠疾病（IBD）有慢性腹泻、血便、腹痛等症状。近年来，抗体医药品作为治疗药物被上市，但是随着医疗费的高涨和对抗体医药品的抗体的出现，病情严重化成为问题。考虑到贫富悬殊导致的医疗差距和医疗现场的窘迫，需要低价格的能够口服的低分子型新药。我们迄今为止发现的Retinoid X受体（RXR，注1）的工作性物质NEt-3IB，在炎症性肠疾病模型中，除了抗炎症效果之外，还可以诱导IBD的治疗端点的粘膜治愈，作为新的低分子型炎症性肠疾病治疗药的候选被关注。在这样的背景下，现在针对NEt-3IB炎症性肠疾病的治疗药，本校和庆应义塾大学、IBOI株式会社推进共同开发。
本研究针对作为炎症性肠疾病治疗药候补而备受关注的NEt-3IB，开发了通过有机合成被视为问题的废液量的削减，对于SDGs贡献也可期待的大量合成法。基于现有的合成法，将所使用的有机溶剂转换为可回收和再利用的脂溶性乙醚（注2），使用两种有机溶剂，并且可以大幅削减废液量，因此将考虑到环境的合成法指标E-factor（注3）改善了35倍以上。
本研究成果于2月1日在日本药学协会杂志《Chemical and Pharmaceutical Bulletin》中选定为ighlighted paper selected by Editor-in-Chief后公开。
◆研究者表示
本研究的成果，如有助于冈山大学的医药开发，并为本校推进的SDGs做出贡献将十分荣幸。虽然是研究生的立场，但是能够承担医药开发的一部分，成为了将来进行医药开发研究的基础。感谢给我这次机会的加来田副教授和相关人员。
■论文信息
论文题目：Development of Scaled-Up Synthetic Method for Retinoid X Receptor Agonist NEt-3IB Contributing to Sustainable Development Goals
刊登： Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 70 No. 2 pp.146-154.
作者：Yuta Takamura, Ken-ichi Morishita, Shota Kikuzawa, Masaki Watanabe, Hiroki Kakuta
D O I： https://doi.org/10.1248/cpb.c21-00911
U R L： https://www.jstage.jst.go.jp/browse/cpb/-char/ja
＜详细研究内容＞
https://www.okayama-u.ac.jp/up_load_files/press_r3/press20220201.pdf
＜咨询窗口＞
学术研究院 医齿药领域　副教授 加来田　博贵
（TEL）086-251-7963 （FAX）086-251-7926